Substance responsable de l’activité pharmacologique d’une plante, d’un médicament ou d’une préparation thérapeutique. Il s’agit de la molécule bioactive exerçant l’effet thérapeutique recherché. Dans les plantes médicinales, plusieurs principes actifs coexistent souvent en synergie (alcaloïdes, flavonoïdes, terpènes, tanins, etc.), créant un effet plus complexe et équilibré que la molécule isolée. Cette multiplicité explique la douceur d’action et la tolérance souvent supérieure des préparations totales de plantes. L’identification des principes actifs permet de standardiser les extraits et de comprendre les mécanismes d’action.